Фармакологическое действие

 

Эзомепразол является S-изомером омепразола и снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка. S- и R-изомеры омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью. 

Механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу - фермент Н+/К+ - АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты. 

Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке

После перорального приема 20 мг или 40 мг действие эзомепразола развивается в течение 1 часа. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней в дозе 20 мг один раз в сутки средняя максимальная концентрация соляной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема препарата на 5-й день терапии). 

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного перорального приема эзомепразола в дозе 20 мг или 40 мг значение внутрижелудочного рН выше 4,0 поддерживалось в течение, в среднем, 13 и 17 часов из 24 часов. На фоне приема эзомепразола в дозе 20 мг в сутки, значение внутрижелудочного рН выше 4,0 поддерживалось не менее 8, 12 и 16 часов у 76%, 54% и 24% пациентов, соответственно. 

Выявлена корреляция между концентрацией препарата в плазме и ингибированием секреции соляной кислоты (для оценки концентрации использовали параметр AUC - площадь под кривой «концентрация - время». 

Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреций соляной кислоты

При приеме препарата в дозе 40 мг заживление рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно У 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% пациентов через В недель терапии. 

Лечение эзомепразолом в дозе 20 мг 2 раза в сутки в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов. Пациентам с неосложненной язвенной болезнью после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии препаратами, понижающими секрецию желез желудка, для лечения язвы и устранения симптомов. 

Показана эффективность эзомепразола при кровотечении из пептической язвы, подтвержденном эндоскопически. 

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты

Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции соляной кислоты. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием эзомепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA. 

У пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением концентрации гастрина в плазме. 

У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате выраженного ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и подвергаются обратному развитию. 

Применение лекарственных препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты в желудке, в том числе ингибиторов протонной помпы, сопровождается увеличением содержания в желудке микробной флоры, в норме присутствующей в желудочно-кишечном тракте. Применение ингибиторов протонной помпы может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний желудочно-кишечного тракта, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylibacter spp и, вероятно, Clostridium difficile у госпитализированных пациентов. 

В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином эзомепразол показал лучшую эффективность в отношении лечения язв желудка у пациентов, получавших нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).

 

Показания

 

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)

 

Длительное поддерживающее лечение после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита, профилактика рецидивов;

 

Симптоматическое лечение ГЭРБ. 

 

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

 

в составе комбинированной терапии:

 

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;

 

Профилактика рецидивов пептической язвы, ассоциированной с Helicobacter pylori.

 

Длительная кислотоподавляющая терапия у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после внутривенного применения препаратов, понижающих секрецию желез желудка, для профилактики рецидива).

 

Пациенты, длительно принимающие НПВП

 

Лечение язвы желудка, обусловленной приемом НПВП;

 

Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленной приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска.

 

Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией желез желудка, в том числе идиопатическая гиперсекреция.

 

Противопоказания

 

- Повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным  бензимидазолам или другим компонентам препарата;

 

- Детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов);

 

- Детский возраст от 12 до 18 лет по всем показаниям, кроме ГЭРБ;

 

- Одновременный прием с атазанавиром и нелфинавиром.

 

С осторожностью

 

Тяжелая почечная недостаточность (опыт применения ограничен).

 

Применение при беременности и кормлении грудью

 

В настоящее время недостаточно данных о применении эзомепразола во время беременности. Результаты эпидемиологических исследований эзомепразола, представляющего собой рацематическую смесь, показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода. В исследованиях на животных не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода, как при введении эзомепразола, так и при введении рацематической смеси. Назначать препарат беременным следует только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому препарат не следует применять в период грудного вскармливания

 

Состав

 

Дозировка 20 мг

1 таблетка кишечнорастворимая, покрытая пленочной оболочкой, содержит: 

активное вещество: эзомепразол магния дигидрат 21,8 мг, в пересчете на эзомепразол 20 мг; 

вспомогательные вещества: гипролоза низкозамещенная (гидроксипропилцеллюлоза) 14 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 37,2 мг, кремния диоксид коллоидный 2 мг, маннитол 23 мг, натрия стеарилфумарат 2 мг, целлюлоза микрокристаллическая 140 мг; 

состав пленочной оболочки: Опадрай прозрачный 8 мг, в том числе: [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 6,4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 1,6 мг]. Акрил-Из зеленый 22 мг, в том числе: [метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] 14,52 мг, кремния диоксид коллоидный 0,22 мг, натрия гидрокарбонат 0,22 мг, натрия лаурилсульфат 0,11 мг, железа оксид желтый 0,154 мг, краситель индигокармин 0,176 мг, краситель бриллиантовый голубой 0,066 мг, тальк 3,63 мг, титана диоксид 2,904 мг]. Триэтилцитрат 2 мг. 

 

Способ применения и дозы

 

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. 

 

Побочные действия

 

Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):

 

очень часто - 1/10 назначений (>10%)

 

часто - от 1/100 до < 1/10 назначений (>1% и 

нечасто - от 1/1000 до 0.1% и 

редко - от 1/10000 до 0.01% и 

очень редко - астота неизвестна - не может быть оценена на основе имеющихся данных.

 

В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их серьезности.

 

Нарушения со стороны нервной системы

 

Часто: головная боль.

 

Нечасто: сонливость, бессонница, головокружение, парестезии.

 

Редко: возбуждение, замешательство, депрессия.

 

Очень редко: агрессивное поведение, галлюцинации.

 

Нарушения со стороны дыхательной системы

 

Редко: бронхоспазм.

 

Нарушения со стороны пищеварительной системы

 

Часто: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор.

 

Нечасто: сухость во рту, повышение активности «печеночных» ферментов.

 

Редко: стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), гепатит (с желтухой или без).

 

Очень редко: печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени в анамнезе, микроскопический колит.

 

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

 

Очень редко: интерстициальный нефрит.

 

Частота неизвестна: почечная недостаточность.

 

Нарушения со стороны репродуктивной системы

 

Очень редко: гинекомастия.

 

Нарушения со стороны опорно- двигательного аппарата

 

Редко: артралгия, миалгия.

 

Очень редко: мышечная слабость.

 

Частота неизвестна: переломы шейки бедра, костей запястья, позвонков.

 

Нарушения со стороны кожных покровов

 

Нечасто: зуд, сыпь, крапивница, дерматит, периферические отеки.

 

Редко: алопеция, фотосенсибилизация, недомогание, повышенная потливость.

 

Очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема.

 

Нарушения со стороны органов кроветворения

 

Редко: лейкопения, тромбоцитопения.

 

Очень редко: агранулоцитоз, панцитопения.

 

Нарушения со стороны органа чувств

 

Нечасто: нечеткость зрения.

 

Редко: нарушение вкуса.

 

Аллергические реакции

 

Редко: реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).

 

Лабораторные и инструментальные данные

 

Редко: гипонатриемия.

 

Очень редко: гипомагниемия, гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие тяжелой гипомагниемии.

 

Передозировка

 

В настоящее время случаи передозировки препарата эзомепразола описаны крайне редко. Пероральный прием эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта. Разовый прием 80 мг эзомепразола не вызывал каких-либо отрицательных последствий.

 

Лечение: Специфический антидот неизвестен. Гемодиализ малоэффективен. В случае передозировки рекомендуется проведение симптоматической и общей поддерживающей терапии.

 

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача